新冠口服药市场再迎新人：科兴制药一亿引入安泰维的SHEN26 | 会员动态
作者：南科大坪山生物医药研究院
2月20日，科兴制药发布公告称，其全资子公司科兴药业于2022年2月18日，与安泰维签署《SHEN26项目合作协议》，双方将合作开发抗新冠病毒小分子口服药。
公告（来源：科兴制药公告）
SHEN26是一款由南方科技大学张绪穆教授与中山大学郭德银教授团队共同研发的新冠病毒聚合酶（RdRp）抑制剂，可通过抑制病毒核酸合成来达到抗病毒效果。SHEN26已于2021年10月入选国家科技部抗疫小分子药物专项。在一项发表在Journal of Medicinal Chemistry杂志上关于Remdesivir代谢GS-441524在小鼠模型中有效抑制SARS-CoV-2感染的研究中，张绪穆及其研究团队指出，经过进一步研究Remdesivir的代谢途径和代谢产物，发现了CS-441524可有效抑制新冠病毒的活性。通过作用于RdRp，筛选出了候选化合物SHEN26。据报道，新化合物SHEN26的活性是Remdesivir的4.7倍，未发现致突变毒性。另外，在之前的一项围绕德尔塔毒株展开的，SHEN26与默沙东的Molnupiravir对比试验中，250mg/kg SHEN26比500mg/kg Molnupiravir降低病毒载量能力高100倍以上，SHEN26疗效显著优于Molnupiravir。除了可有效抑制新冠病毒以外，SHEN26具有良好的溶解度，较高的生物利用度，使其可口服。同时，因为结构简单，合成容易，SHEN26在新冠小分子口服药竞争中还具有相当的价格优势。目前SHEN26已完成实验室开发，正在进行临床前药学和工艺开发，并提交了相关专利申请。合作中协定，科兴药业负责SHEN26在中国以及全球其他国家和地区的临床申请、研究以及上市申请，负责SHEN26后续新适应症的开发以及推进商业化进程。合作费用包括首付款、研发里程碑款，合计人民币1亿元，其中首付款2000万元用于项目启动及取得安泰维10%股权，获得中国紧急使用授权或正式批准上市后支付最后一笔研发里程碑款。同时，针对SHEN26在全球区域内的年净销售额，科兴药业向安泰维支付一定比例的销售提成费，并在达到一定金额后支付商业化奖励。新冠小分子口服药被看作是疫情防控的“最后一块拼图”。截至目前，FDA已经批准了两款新冠小分子药物的EUA，分别为默沙东的Molnupiravir和辉瑞的Paxlovid。在2月11日，国家药物监局附条件批准Paxlovid进口，标志着中国有了严格意义上的第一个新冠小分子口服药。但是考虑到辉瑞的产能有限，并且定价相对较高等原因，国内患者对于高性价比的新冠口服药的需求仍然旺盛，国产的新冠口服药市场潜力仍然相当大。国内涉足新冠口服药的药企有很多，我们在近期将会迎来很多消息。真实生物的阿兹夫定有望近期公布国内III期临床数据；君实生物的VV116（核苷类）目前正在进行国际多中心II/III期的临床研究，有望于年中完成入组，另一产品VV993（3CL蛋白酶抑制剂）处于临床前阶段，后续可和VV116联用；此外，先声药业、众生药业、广生堂的3CL蛋白酶抑制剂均处于临床前阶段。伴随着疫情的常态化，新冠口服药的市场竞争会变得激烈起来，当然，科兴制药不会是最后一个。1.科兴生物制药股份有限公司：自愿披露关于与深圳安泰维生物医药有限公司合作开发抗新冠病毒小分子口服药的公告2.理学院张绪穆课题组发表新冠病毒治疗药物研究新进展3.专访南科大生物医药研究院院长张绪穆，解密抗新冠口服药“SHEN26”为何优于Molnupiravir？
